药物别名:异长春花碱、长春瑞宾、去甲长春花碱、盖港、诺维本、Navelbine、NVB、Ditartrate
一级分类:
抗肿瘤药物
二级分类:
抗肿瘤植物药
药物别名:
异长春花碱、长春瑞宾、去甲长春花碱、盖港、诺维本、Navelbine、NVB、Ditartrate
药物剂型:
注射剂:10mg(1ml),50mg(5ml)。
药理作用:
与前述的长春花生物碱相似,本品的作用系通过阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚,使细胞停止于细胞分裂中期,系抗有丝分裂的细胞周期特异性药物。动物实验表明NVB对多种肿瘤有抑制作用,具有广谱的抗肿瘤活性。
药动学:
仅静脉给药,组织吸收迅速,且在组织中的浓度明显高于
VDS和VCR,在肺内浓度差别最大,分别高于
VDS和VCR3.4和14.8倍,而在脂肪组织中、胃肠道组织中仅有微小差别。半衰期长,平均为40h。NVB的代谢主要发生在细胞外,大多由粪便排出,且持续3~5周。
适应证:
1.非小细胞肺癌:是目前单药治疗最有效的药物之一,单药有效率高达30%。2.乳腺癌:是较为有效的药物之一,与其他有效药物联合治疗,总有效率超过60%,完全缓解率达20%左右。3.晚期卵巢癌:用于治疗强烈化疗后复发或进展的晚期卵巢癌,耐受性较好。4.其他:如
恶性淋巴瘤、头颈部癌、小细胞肺癌、食管癌等。剂量与用法:静脉给药:25~30mg/m
2(低于20mg/m
2时疗效下降或无效)溶于生理盐水10~20ml,静脉注射,或以生理盐水125~150ml稀释,快速静脉滴入(15~20min),每周1次,2次为1个疗程。
禁忌证:
在进行包括肝脏的放疗时禁用本品。
注意事项:
1.本品局部刺激性强,注射时应特别注意,药物注射完毕时应沿原静脉输入大量生理盐水,以减轻局部血管的刺激性。必要时先给予深静脉置管。2.使用时避免药物溅到皮肤或眼球内,一旦发生这种情况应立即进行冲洗。
不良反应:
1.骨髓抑制:为其主要剂量限制毒性。主要是白细胞减少,尤其是粒细胞减少,3、4度白细胞下降占11%~15%。可有贫血,血小板下降少见。2.胃肠道反应:恶心、呕吐等,均较轻。3.神经毒性:较VCR轻,有感觉异常、便秘,偶有腱反射消失,有致麻痹性肠梗阻的报道。4.呼吸道毒性:本品可引起呼吸困难和气管痉挛,常于注药后数min或几小时内发生。5.局部刺激:与其他长春花生物碱类药物相同,具有很强的局部刺激性,常用剂量(30mg/m2)时,注射部位静脉炎发生率为18%。6.其他:脱发、转氨酶升高、下颌痛等。
用法用量:
25~30mg/m2,静脉注射,每周1次,2次为1个疗程。
药物相应作用:
(尚不明确)
专家点评:
NVB是目前治疗转移性及复发性乳腺癌、非小细胞肺癌最有效的药物之一,NVB与其他药物联合治疗晚期或复发性卵巢癌、食管癌、头颈部癌、淋巴瘤等也取得较好疗效,故临床应用日趋广泛。